Kršenje reoloških svojstava krvi s povećanjem aktivnosti sustava zgrušavanja (koagulacije) dovodi do stvaranja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Infarkt miokarda, ishemijski moždani udar, gangrena donjih ekstremiteta i unutarnjih struktura posljedice su takve neravnoteže u tijelu. Kako bi se u praksi spriječila masivna tromboza, koriste se antikoagulansi - lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Jedno od najstarijih, dostupnih i korištenih sredstava je heparin, dobiven iz plućnog tkiva goveda.
Upute za korištenje
Heparin je spoj visoke molekularne mase s masom od 16 000 Daltona, koji proizvode mastociti (tkivni bazofili) krvi zajedno s histaminom i drugim biološki aktivnim tvarima.
Mehanizam djelovanja heparina povezan je s blokiranjem faktora zgrušavanja krvi, aktivacijom antikoagulantnog sustava (zbog interakcije s antitrombinom III, čija se funkcija povećava 700 puta). Tako se produljuje vrijeme plazma hemostaze, smanjuje se stvaranje krvnih ugrušaka.
Svojstva lijeka ovise o frakciji:
- niska - spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka;
- srednji - uzrokuju hipokoagulaciju, produljuju protrombinsko vrijeme;
- visoka - imaju antiagregacijske osobine, smanjuju "adheziju" trombocita.
Osim toga, Heparin ima i druga farmakološka djelovanja, što dovodi do široke upotrebe u praksi:
- protuupalno i imunosupresivno - suzbijanje reakcija protutijelo-antigen, aktivacija sustava komplementa;
- antitrombocitna - "razrjeđivanje" krvi;
- hipoglikemijski - povećanjem aktivnosti inzulina, smanjenjem razine šećera u krvi;
- antialergijski: heparin djeluje kao antagonist histamina - glavnog posrednika alergije;
- antiaterosklerotično smanjenjem koncentracije kolesterola i beta-lipoproteina u krvnoj plazmi;
- pojačava lučenje hormona štitnjače;
- diuretik (slab diuretik).
Širok spektar djelovanja lijeka zahtijeva pažljivu uporabu zbog teških komplikacija.
Lijek ne prodire kroz fetoplacentarnu barijeru, što Heparin čini lijekom izbora za liječenje tromboze u trudnica.
Indikacije za uporabu
Upute za uporabu Heparina pretpostavljaju upotrebu lijeka u sljedećim slučajevima:
| Oblik injekcije (supkutana ili intravenska) | Lokalno (mast, sprej ili gel) |
|---|---|
|
|
Osim toga, lijekovi se koriste za ispiranje katetera koji se postavljaju za dugotrajni venski pristup.
U medicinskoj praksi najčešće se koristi nefrakcionirani (cijeli) heparin. Međutim, postoje suvremeni lijekovi - analozi niske molekularne težine, koji se često koriste za sprječavanje stvaranja tromba u bolesnika s akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega na hemodijalizi (enoksiparin, Fraxiparin).
Sastav i oblici doziranja
Lijek je dostupan za parenteralnu (bočica s otopinom za injekciju) i vanjsku primjenu.
Sastav proizvoda, ovisno o obliku, prikazan je u tablici.
| Oblik injekcije (supkutana ili intravenska) | Djelatna tvar | Potporne komponente |
|---|---|---|
| Otopina za injekciju (10 bočica od 5 ml po pakiranju) | Heparin natrij u koncentraciji od 5000 IU / ml |
|
| Gel za vanjsku upotrebu (tuba od 30 ili 50 grama) | Natrijev heparin 1000U/g |
|
| Heparinska mast (tube od 50 i 100 grama) |
|
|
Ne postoji oralni oblik za unutarnju primjenu (tablete, kapsule, sirup) s heparinom, budući da se aktivna molekula uništava enzimima u probavnom traktu prije nego što uđe u krvotok.
Doziranje i način primjene
Odabir učinkovite doze lijeka, način primjene i trajanje tečaja ovisi o patologiji, dobi i težini osobe. Najčešće se u stacionarnom liječenju propisuju potkožne injekcije Heparina koje se koriste u dozama:
- s infarktom miokarda - 7500 IU 3 puta dnevno ili 10000-12500 IU 2 puta dnevno;
- preoperativna prevencija tromboembolijskih komplikacija, 2500-4000 IU 2 sata prije intervencije, te svakih 6-8 sati nakon.
Tehnika supkutane injekcije (najčešće u trbuh) uključuje korištenje posebne štrcaljke ("inzulina") za točno doziranje s uvođenjem igle pod kutom od 30 °.
Intravenske tekućine koriste se za pružanje hitne medicinske pomoći za:
- venska i arterijska tromboembolija (plućne, mezenterične, cerebralne, bubrežne žile) prema algoritmu do 10 000 IU u mlazu, zatim kroz dozator-perfuzor 25-40 tisuća IU / dan. Za djecu, potrebna doza se izračunava prema težini: prva doza je 50 U / kg, zatim - 20 U / kg / sat.
- DIC sindrom (hiperkoagulabilna faza) - unesite 2500-4000 U / dan.
Parenteralne manipulacije obavlja liječnik ili medicinsko osoblje.
Lokalna primjena lijeka (gel, mast) propisana je za pacijente s patologijama površinskih žila (varikozne vene, tromboflebitis, tromboza hemoroidnih vena). Značajke aplikacije:
- proizvod se nanosi u tankom sloju na kožu 2-3 puta dnevno;
- s hemoroidima - ubrizgava se brisom od gaze ili ispod zavoja (s vanjskim mjestom čvorova);
- trajanje lokalne terapije određuje liječnik, obično do 3 tjedna;
- ne može se nanositi na oštećenu kožu (ranu), sluznice i u području gnojne upale.
Za sprječavanje predoziranja i učinkovitost odabrane količine koristi se kontrola koagulograma, specifični pokazatelj je APTT (aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme).
Kontraindikacije
Izraženi antikoagulantni učinak lijeka i učinak na druge organe i sustave čine popis stanja u kojima je heparin kontraindiciran:
hemoragijska dijateza: trombocitopatija, trombocitopenija, vaskulitis (vaskularna patologija), hemofilija;- preosjetljivost (alergijska reakcija) na komponente lijeka;
- peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
- maligne neoplazme;
- hemoragijski moždani udar ili ozljeda središnjeg živčanog sustava;
- endokrine patologije štitnjače (s oprezom u bolesnika s dijabetesom mellitusom);
- maligna arterijska hipertenzija;
- infektivni endokarditis (zbog povećanog rizika od odvajanja krvnog ugruška od zaliska);
- adenom prostate (kontraindikacija za rektalnu primjenu).
hemoragijska dijateza: trombocitopatija, trombocitopenija, vaskulitis (vaskularna patologija), hemofilija;Zabranjeno je ubrizgavanje heparina u ranom postoperativnom razdoblju nakon neurokirurških, abdominalnih i oftalmoloških intervencija, u slučaju primjene epiduralne anestezije.
Alat se ne koristi ako se krše pravila za proizvodnju ili skladištenje otopine.
Nuspojave
Heparin pripada skupini mukopolisaharida životinjskog podrijetla sa širokim spektrom farmakoloških učinaka, stoga postoji niz nuspojava lijeka:
- alergijske reakcije: crvenilo ili osip u području primjene lijeka. S parenteralnom primjenom - suzenje, groznica, bronhospazam;
- vrtoglavica;
- smanjen apetit, mučnina;
- pojačano krvarenje - petehije na koži;
- gastrointestinalna, bubrežna, krvarenje iz nosa;
- prolazni gubitak kose (alopecija), osteoporoza, arterijska hipotenzija (zbog smanjenja sinteze aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama) - s produljenom primjenom;
- povećana aktivnost jetrenih enzima (rijetko).
Rizik od krvarenja povećava se istodobnom primjenom Heparina s neizravnim antikoagulansima (Warfarin, Syncumar), nesteroidnim protuupalnim lijekovima (Aspirin).
Lijek se ne preporučuje za korištenje s alkoholom, visokim dozama antibiotika zbog značajnog povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza.
Simptomi predoziranja i njihovo liječenje
Primjena Heparina bez pridržavanja recepta, osobito kada se daje intravenozno, često je popraćena znakovima predoziranja u obliku krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, mokraćnog sustava, genitalija, a ponekad i kožnog hemoragičnog osipa.
Osim toga, moguće su komplikacije kod kožne uporabe na velikom području (na primjer, kod djece - od stopala do koljena).
U slučaju intoksikacije, heparinizirana plazma nije sklona samouništenju procesa, stoga je potrebna specifična antidotna terapija - 1% otopina protamin sulfata.
Izračun doze: 1 mg antivenoma veže 100 U heparina. 50% sredstava mora se primijeniti u prvih 90 minuta nakon pojave simptoma predoziranja, ostatak unutar 3 sata.
Dodatno se koristi patogenetska i nadomjesna terapija, ako je potrebno, transfuzija plazme.
Analozi i zamjene lijeka
Suvremeno farmaceutsko tržište nudi niz lijekova - analoga heparina za lokalnu i parenteralnu primjenu:
- gelovi: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb gel u spreju;
- mast: Trombofob;
- otopina za injekciju: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.
U kardiološkoj praksi često se koriste nadomjesci za heparin - neizravni antikoagulansi, koji pomažu u borbi protiv povećanog stvaranja tromba uz produljeno korištenje. Za praktičnost pacijenta, sredstva su dostupna u obliku tableta - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Kontrola učinkovitosti za pripremu ove žitarice je INR (International Normalized Ratio) pokazatelj, koji se mora strogo provoditi prema posebnoj shemi
Zaključke
Heparin je snažan antikoagulans koji se najčešće koristi u bolničkim uvjetima zbog širokog spektra djelovanja i visokog rizika od predoziranja. Ispravno odabrana koncentracija lijeka koristi se za povećano stvaranje krvnih ugrušaka, infarkt miokarda, moždani udar i druge tromboembolijske patologije. Odabir doze, načina i učestalosti primjene propisuje liječnik ovisno o osjetljivosti bolesnika i prisutnosti čimbenika rizika (starost, alkoholizam, uporaba drugih lijekova).
