Mehanizam djelovanja lijeka
Anaprilin je lijek koji se široko koristi u liječenju kardioloških i srodnih patologija. To je neselektivni (β1, β2) adrenergički blokator i djeluje hipotenzivno, antianginalno i antiaritmično.
Sinonimi (analozi) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamin. Neselektivni β-blokatori mogu utjecati na β1 (nalaze se izravno u srcu) i β2 (na stijenkama krvnih žila) adrenergičke receptore.
Kompetitivnim blokiranjem β1-receptora, anaprilin smanjuje krvni tlak unutar ventrikula, učinak simpatičkog dijela živčanog sustava i kateholamina na srce.
Blokiranje simpatoadrenalnog učinka uzrokuje smanjenje otkucaja srca, slabljenje snage srčanih kontrakcija i pad minutnog volumena srca. Kao posljedica navedenog, smanjuje se potreba miokarda za kisikom i ekscitabilnost, usporava se provođenje intrakardijalnog impulsa, što naknadno eliminira hipoksiju miokarda.
Snižava li anaprilin krvni tlak?
Anaprilin utječe na tlak u vaskularnom krevetu smanjujući minutni volumen krvi u slučaju sustavne primjene. Također, antihipertenzivni učinak β-AB potiče blokada β1-receptora u jukstaglomerularnom aparatu bubrega (smanjuje oslobađanje renina u krvotok, stvaranje angiotenzina-2).
Dodatni učinak anaprilina na organe:
Učinak stabilizacije membrane - smanjuje lipolitičku aktivnost, utrošak vremena za oksidativnu fosforilaciju masti;
- Antioksidativno djelovanje;
- Poboljšanje disocijacije oksihemoglobina;
- Antitrombocitno djelovanje - oslobađanje endotelnog prostaciklina;
- bronhospazam;
- Ugnjetavanje središnjeg živčanog sustava, libida, erekcije;
- Smanjen intraokularni tlak;
- Snižavanje razine glukoze, povećanje kolesterola, suzbijanje intenziteta lipolize;
- Suzbija transformaciju tiroksina u trijodtironin;
- Povećan tonus i kontraktilna aktivnost miometrija.
Indikacije za uporabu
Primarne indikacije su:
Ishemijska bolest srca (nestabilna angina pektoris, postinfarktna kardioskleroza);
- Esencijalna ili bubrežna hipertenzija;
- Srčane aritmije (sinusne i paroksizmalne tahikardije, tahiaritmije, ventrikularne ekstrasistole);
- Kongestivno zatajenje srca;
- Glaukom;
- migrenske glavobolje;
- Simpatoadrenalne krize;
- Diencefalni sindrom, popraćen izraženim lupanjem srca, lupanjem u glavi;
- Esencijalni tremor;
- tireotoksikoza;
- Feokromacitom (u kombinaciji s α-blokatorima);
- Fobični poremećaji, opsesivna stanja;
- Primarna slabost rada, opasnost od krvarenja u ranom postporođajnom razdoblju.
Ishemijska bolest srca... β-blokatori imaju izraženiji antiishemični učinak, koji je usporediv s nitratima, antagonistima Ca2+, stoga su uključeni u prvu liniju terapije za različite vrste angine pektoris. Imenovanje anaprilina smanjuje broj primjena nitroglicerina, povećava toleranciju na tjelovježbu.
Infarkt miokarda. U akutnom razdoblju β-AB se propisuje u svrhu ublažavanja bolnog napada, ograničavanja zone nekroze, sprječavanja nastanka fatalnih aritmija. Primjena anaprilina 5-12 dana od razvoja infarkta miokarda značajno smanjuje stopu smrtnosti.
Arterijska hipertenzija. Terapija Β-blokatorima u kombinaciji s diureticima smanjuje vjerojatnost moždanog udara za 40%. Preporučljivo je koristiti anaprilin u ranim fazama razvoja hipertenzije, osobito u prisutnosti simptoma simpatikotonije.
Zastoj srca. Sprječavajući učinak β-adrenergičke stimulacije, β-AB sprječavaju provedbu kardiotoksičnog učinka kateholamina, poboljšavaju strukturno i funkcionalno stanje miokarda. U kombinaciji s antiaritmičkim i antiishemijskim djelovanjem, anaprilin sprječava remodeliranje miokarda i krvnih žila.
Poremećaji ritma. Pokazana je učinkovitost anaprilina u prevenciji i ublažavanju supraventrikularne tahikardije i paroksizmalne fibrilacije atrija.
Kontraindikacije i nuspojave
Kada koristite anaprilin, ponekad se javljaju nuspojave:
- Nagli pad krvnog tlaka, ortostatski kolaps, smanjenje broja otkucaja srca, AV blok;
- Pogoršanje perifernog protoka krvi u ekstremitetima, Raynaudov sindrom;
- Smanjena koncentracija trombocita, granulocita, leukopenija;
- Vrtoglavica, poremećaji spavanja, noćne more, usporavanje brzine psihofizičkih reakcija, nagle promjene raspoloženja, razvoj depresije, parestezije, konvulzivni sindrom, halucinacije;
- Smanjena vidna oštrina, sindrom suhog oka, bol, keratokonjunktivitis;
Bronho- ili laringospazam, RDS-jabukovača, otežano disanje, kašalj;
- Mučnina, povremeno povraćanje, bol u epigastriju, rijetka stolica, crijevna ishemija, mezenterična tromboza;
- Hipoklikemija (osobito u bolesnika s dijabetesom tipa 2);
- Disfunkcija jetre (kolestaza);
- Osip na koži, svrbež, bol u zglobovima;
- Slabljenje libida, erektilna disfunkcija.
Kontraindikacije za imenovanje anaprilina:
- Pacijent ima bradikardiju, AV blokadu, sindrom bolesnog sinusa;
- Vasospastična angina (Prinzmetalla);
- Nekontrolirano zatajenje srca lijeve klijetke;
- Bronho-opstruktivne bolesti, bronhijalna astma;
- Teška kršenja perifernog krvotoka;
- Metaboličke bolesti (dijabetes melitus tipa 2 s ketoacidozom);
- Kronične bolesti hepatobilijarnog sustava, zatajenje jetre;
- Trudnoća;
- Liječenje antipsihoticima, lijekovima za smirenje;
Anaprilin se s oprezom propisuje pacijentima čiji je rad povezan s donošenjem operativnih odluka (vozači, radnici na transporteru, dispečeri) zbog smanjenja brzine reakcije.
Vrijedi zapamtiti da anaprilin pojačava učinke drugih antiarthmičkih lijekova: kordarona, blokatora kalcijevih kanala, srčanih glikozida, inzulina. Zauzvrat, vazodilatatori, cimetidin, hidralazin, ergotamin mogu pojačati učinak anaprilina.
Zaključke
Anaprilin spada u lijekove kratkog djelovanja (6-7 sati), stoga se češće koristi kao početna terapija ili za ublažavanje akutnih stanja. Istodobno, nema pozitivnih recenzija o propisivanju lijeka za rutinsku kontrolu krvnog tlaka. Prijem počinje s minimalnim dozama, postupno povećavajući koncentraciju. Tijekom prve primjene anaprilina može se razviti ortostatska hipotenzija. Anaprilin se s velikom pažnjom koristi pri niskom tlaku. U slučaju hipertenzije vrijedi koristiti lijek isključivo prema uputama liječnika, ni u kojem slučaju ne smijete prekoračiti dnevnu dozu, pri prvoj dozi preporuča se ležati 20-30 minuta i piti više tekućine. Upute za uporabu anaprilina sadrže opsežne informacije o lijeku.
