Eufilin je antispazmodik srodan ksantinima. Imamo široku primjenu u mnogim granama medicine, posebice u kardiologiji i pulmologiji. Otvorena je 80-ih godina 19. stoljeća. Prirodni izvori ove tvari: listovi čaja, zrna kave, ljuske kakao zrna. Međunarodni naziv je aminofilin. Postoji lijek na recept.
Mehanizam djelovanja i fizikalno-kemijska svojstva aminofilina
Aktivni sastojak aminofilina je aminofilin, čiji molekularni sastav uključuje teofilin (80%) i 1,2-etilendiamin (20%).
Fizikalno-kemijske karakteristike:
- bjelkasti ili žućkasti prah;
- slab miris amonijaka;
- otapa se u vodi.
Opis spektra djelovanja i mehanizma djelovanja:
- blokira receptore za adenozin i inhibira djelovanje fosfodiesteraze, što pridonosi akumulaciji cikličkog adenozin monofosfata;
- smanjuje dotok iona kalcija u stanične membrane, čime se smanjuje kontrakcija glatkih mišića;
- učinak je uglavnom zbog teofilina;
- ublažava bronhospazam (bronhodilatacijski učinak);
- poboljšava cirkulaciju krvi u bubrezima;
- slab diuretski učinak;
- usporava prianjanje trombocita;
- poboljšava rad dijafragme;
- stimulira respiratorni centar, što zauzvrat poboljšava izmjenu plinova i smanjuje učestalost apneje;
- normalizira disanje, a to povećava zasićenost krvi kisikom i smanjuje razinu ugljičnog dioksida u njoj;
- potiče rad srca, povećava učestalost kontrakcija i njihovu snagu, a također poboljšava koronarni protok krvi;
- opušta krvne žile;
- ublažava grč iz perifernih i plućnih vena, što pomaže u smanjenju pritiska u "malom" krugu krvotoka.
- ublažava grč iz bilijarnog trakta;
- razrjeđuje krv;
- smanjuje ton maternice;
- podiže kiselost želučanog soka.
Indikacije za primjenu aminofilina
Indikacije za oralnu primjenu
Euphyllin tablete se koriste u takvim slučajevima:
- Kronična opstruktivna plućna bolest;
- emfizem;
- astma;
- apneja za vrijeme spavanja noću;
- povećan tlak u plućnoj arteriji;
- Plućno srce.
Indikacije za parenteralnu primjenu
Intravenski aminofilin se koristi za takve bolesti:
poremećaji cirkulacije zbog cerebralne ishemije;
- kronična opstruktivna plućna bolest tijekom egzacerbacije;
- edem bubrežnog podrijetla;
- bronhijalna i srčana astma;
- povećan tlak u plućnoj cirkulaciji;
- zatajenje lijeve klijetke s bronhospazmom (disanje je poremećeno po Cheyne-Stokesovom tipu).
Posebne upute
Za vrijeme terapije potrebno je ograničiti upotrebu alkohola, kao i hrane i pića koji sadrže kofein. Potrebno je suzdržati se od vožnje automobila i obavljanja poslova koji zahtijevaju pažnju i preciznost kretanja. Trudnice bi trebale razmotriti koliko je jaka potreba za lijekovima, jer postoji opasnost od oštećenja fetusa. Tijekom dojenja zabranjeno je koristiti lijek ili ne dojiti tijekom liječenja bebe.
Kontraindikacije i značajke uporabe
Kontraindikacije za lijek:
- plućni edem;
- vrlo visok ili nizak krvni tlak;
- hemoragijski moždani udar;
- aritmija na pozadini čestih otkucaja srca;
- kronično zatajenje srca tijekom razdoblja dekompenzacije;
- epilepsija;
- alergija na ovaj lijek;
- čir na želucu i dvanaesniku;
- hiperacidni gastritis;
- hemoragijski moždani udar;
dijete mlađe od 3 godine;
- krvarenja u retini.
Također morate biti oprezni u takvim slučajevima:
- akutno razdoblje infarkta miokarda;
- angina pektoris;
- raširena ateroskleroza;
- kardiomiopatija;
- ekstrasistole;
- zatajenje bubrega, jetre;
- čir u bilo kojem dijelu probavnog trakta;
- nedavno unutarnje krvarenje;
- tireotoksikoza ili hipotireoza koja ne reagira na liječenje;
- gastroezofagealna refluksna bolest;
- toplina;
- povećana prostata;
- stariji ljudi;
- uzimanje antikoagulansa.
Upute za uporabu tableta aminofilina:
- Oblik oslobađanja - okrugle tablete od 150 mg.
- Uzmite interno.
- Za odrasle, imenovati: 1 tab. 1-3 puta dnevno.
- Djeca: 7-10 mg/kg dnevno u četiri podijeljene doze.
- Tečaj u prosjeku traje nekoliko dana - mjeseci, ovisno o bolesti.
- Najviša doza za odrasle: jednokratno - 0,5 g; dnevno - 1,5 g. Za djecu: za jednu dozu - 7 mg / kg; dnevno - 15 mg / kg.
Upute za uporabu aminofilina u ampulama (2,4% - 5ml):
Primjenjuje se intravenozno.
- Doza se određuje za svakog bolesnika.
- Ako pacijent koristi aminofilin oralno, dozu za intravensku primjenu treba smanjiti.
- Lijek treba davati ležeći, prateći stanje bolesnika.
- Način pripreme otopine: jednokratna doza lijeka razrijedi se u 10-20 ml 0,9% NaCl (injektiranje, mlazno ubrizgavanje 5 minuta), te u 100-150 ml 0,9% NaCl, ako je potrebna kapaljka , kapati 30-50 kapi u minuti.
- Dnevna doza za mlaznu primjenu: za odrasle - 10 mg / kg (u prosjeku 600-800 mg), raspoređena 3 puta. S kaheksijom 400-500 mg (prvi volumen nije veći od 200-250 mg).
- Djeca starija od 14 godina: 2-3 mg/kg kap po kap. Najviša dnevna doza je 3 mg/kg.
- Terapija općenito traje nekoliko dana - dva tjedna. Sve ovisi o težini bolesti, osjetljivosti i podnošljivosti lijeka prema pacijentima.
Moguće nuspojave
Promatrano sa strane različitih sustava.
Živčani:
- anksioznost;
- poremećaj spavanja;
- glavobolja;
vrtoglavica;
- drhtaj;
- konvulzije;
- halucinacije.
Kardio-vaskularni:
- ubrzan rad srca;
- ventrikularne aritmije, koje mogu biti fatalne;
- ekstrasistola;
- smanjenje tlaka;
- akutno zatajenje lijeve klijetke;
- angina pektoris;
- kolaps.
urogenitalni:
- povećano izlučivanje urina;
- osjećaj opstrukcije pri mokrenju (u starijih osoba).
Alergijske reakcije:
- osip;
- svrbež;
- Quinckeov edem.
Probavni trakt:
- proljev;
- smanjen tonus crijeva.
ostalo:
- temperatura;
- crvenilo kože.
Interakcija s drugim lijekovima
Povećava rizik od neželjenih učinaka hormonskih lijekova (deksametazon, kortizol), mineralokortikoida (povišena razina natrija).
- Postoji vjerojatnost za život opasne ventrikularne aritmije kada se kombiniraju s lijekovima za opću anesteziju.
- Može produžiti djelovanje beta-blokatora i diuretika.
- Povećava toksični učinak lijekova koji uzbuđuju živčani sustav.
- Prilikom uzimanja rifampicina, fenobarbitala, fenitoina, izoniazida, karbamazepina, sulfinpirazona, jazza, vrijedi povećati dozu aminofilina, budući da gore navedeni agensi doprinose njegovoj eliminaciji.
- U kombinaciji s makrolidima, linkomicinom, alopurinolom, fluorokinolonima, metotreksatom, propafenonom, verapamilom, učinak lijeka se pojačava, stoga treba biti oprezan i smanjiti dozu.
- Nemojte koristiti s ksantinima.
Simptomi predoziranja i njegove posljedice
Predoziranje se javlja kada je zasićenost aminofilina u krvi iznad 20 mg/kg. Češće kod starijih ljudi. Koma - na 40 mg / kg.
Uočavaju se sljedeći simptomi:
- Crvenilo kože lica.
tahikardija.
- Nesanica.
- Motorno uzbuđenje.
- Anksioznost.
- Fotofobija.
- Potpuni nedostatak apetita.
- Proljev.
- Mučnina.
- Povraćanje.
- Bol u gornjem dijelu trbuha.
- Drhtaj.
- Ubrzano disanje.
- Konvulzije.
- Oštar pad tlaka.
Posljedice:
- Gastrointestinalno krvarenje.
- Ventrikularne aritmije.
- Smanjenje kisika u krvi.
- Metabolička acidoza.
- Povišen šećer u krvi.
- Smanjen kalij u krvi.
- Uništavanje skeletnih mišića.
- Pomrčina svijesti.
- Zatajenje bubrega
Liječenje predoziranja
Algoritam za pomoć u slučaju predoziranja ovisi o ozbiljnosti simptoma i uključuje:
Otkazivanje lijeka.
- Ispiranje želuca.
- Prijem sorbenata.
- Normalizacija tlaka.
- Forsirana diureza.
- Hemisorpcija i plazmasorpcija (metoda pročišćavanja krvi od otrova).
- Hemo- i peritonealna dijaliza.
- Kisik.
- Umjetna ventilacija pluća.
- Simptomatska terapija (motilium, cerucal).
- U slučaju napadaja napadaja, dišni put mora biti otvoren; dati kisik; u / u uvesti diazepam brzinom od 0,1-0,3 mg / kg (ne više od 10 mg).
Kako bi se izbjegle nuspojave, zasićenost lijeka u krvi ne smije biti veća od 10-15 mg / kg.
Analogi
Slični lijekovi-sinonimi koji mogu zamijeniti aminofilin uključuju: Euphyllin-UBF, Euphilong, Etifillin, Teotard, Teopek, Kombipek, Aminophylline (uvozni), Aminophyllin-Eskom, Euphyllin injekcija 24% - 1ml.
Zaključke
Sumirajući, želio bih reći da, unatoč tako dugom postojanju aminofilina u farmakologiji, potražnja za njim nije smanjena. To je jak lijek i često se koristi za ublažavanje hitnih stanja, jer daje vrlo dobar rezultat. No, osim injekcija, koristi se i u tabletama, provodi se elektroforeza s tekućinom (u neurologiji za osteohondrozu i razne bolesti kralježnice), a inhalacija se vrši pomoću nebulizatora. Prilikom uzimanja treba se pridržavati liječničkih uputa, a ne samostalno prilagođavati dozu i trajanje tečaja, jer ovaj lijek ima niz teških nuspojava za tijelo, a to može uzrokovati mnoge probleme.
