Terapija lijekovima u kardiologiji često se temelji na patogenetskom djelovanju, bez utjecaja na primarni uzrok bolesti. Jedna od najčešće korištenih skupina lijekova su beta-blokatori, koji imaju izražen hipotenzivni (snižavanje tlaka), antianginalni (uklanjanje boli u prsima) i antiaritmički učinak. Jedan od prvih lijekova u ovoj skupini je Anaprilin (aktivni sastojak propranolol) koji se široko koristi u kliničkoj praksi.
Upute za uporabu lijeka
"Anaprilin" pripada skupini blokatora adrenergičkih receptora koji se nalaze u različitim dijelovima ljudskog tijela: krvnih žila, mišića srca, bronha, maternice i prostate. Interakcija lijeka s osjetljivim stanicama sprječava stimulativni učinak živčanog sustava i endokrinih žlijezda, što objašnjava njegovu primjenu kod idiopatskog tremora i endokrinoloških bolesti.
U kardiološkoj praksi lijek se najčešće propisuje bolesnicima s koronarnom bolešću. Aktivni sastojak pomaže smanjiti potrebu miokarda za kisikom i sprječava remodeliranje (restrukturiranje) srčanog mišića. Lijek je dokazano učinkovit u smanjenju smrtnosti kada se konzumira u prvim satima nakon srčanog udara.
Indikacije: od čega lijek pomaže i kada se koristi?
Višesmjerni učinak lijeka na strukturu tijela određuje njegovu široku upotrebu u medicinskoj praksi. Upute za uporabu "Anaprilina" ističu sljedeće indikacije za imenovanje lijeka:
- esencijalna (primarna, idiopatska) arterijska hipertenzija - bolest praćena stalnim viškom standardnih pokazatelja tlaka bez vidljivog razloga;
- ishemijska bolest srca (CHD) - patologija koju karakterizira kršenje opskrbe krvlju miokarda s tipičnom boli u prsima tijekom fizičkog napora;
- angina napora - kronični oblik ishemijske bolesti srca;
- hipertrofična kardiomiopatija - patologija koju karakterizira proliferacija mišićnih vlakana, što smanjuje volumen srčanih komora;
- poremećaji ritma: treperenje atrija ili fibrilacija atrija (fibrilacija atrija), supraventrikularna tahikardija, ekstrasistole;
- feokromocitom - tumor nadbubrežnog tkiva koji sintetizira kateholamine (adrenalin, norepinefrin);
- esencijalni tremor - "drhtanje" ruku ili drugih dijelova tijela bez ikakvog razloga, češće se bilježe obiteljski slučajevi;
- odvikavanje od alkohola - kompleks poremećaja uzrokovanih apstinencijom kod osoba s alkoholizmom;
- infantilni hemangiomi - benigni tumori vaskularnog zida (češći u djece);
- difuzno-toksična gušavost i tireotoksikoza različite etiologije (na pozadini tireoiditisa) bolesti su štitnjače, praćene povećanom sintezom hormona. Anaprilin se propisuje kao lijek druge linije.
Osim toga, koristi se za sprječavanje napadaja migrene, napadaja panike i duboke tjeskobe.
Upute za uporabu: kako uzimati?
Shema korištenja "Anaprilina" određena je dobi osobe, bolesti i ozbiljnosti patologije. Prosječne terapijske doze i učestalost primjene lijeka prikazani su u tablici.
| Bolest | Oblik | Doza (u miligramima) | Mnoštvo |
|---|---|---|---|
| Arterijska hipertenzija | Tablete, kapsule | 40 | 2 puta dnevno (ako nije učinkovito, povećajte na 4) |
| Angina pektoris, poremećaji ritma | Tablete, kapsule | 20 - 2 tjedna, s naknadnim povećanjem na 40 | 3 puta dnevno |
| Postinfarktno stanje | Tablete, kapsule | 80 | 3 puta |
| Paroksizmalne aritmije, tireotoksične krize | Intravenska otopina | 1, nakon 2 minute - opet | U nedostatku učinka - unesite, do 10 puta pod kontrolom ritma i razine pritiska |
| Migrena | Tablete | 40 | 3 puta dnevno |
U opstetričkoj praksi "Anaprilin" se koristi za poticanje početka rada i sprječavanje hipotoničnog krvarenja u postnatalnom razdoblju. Doza lijeka je 20 mg 3 puta dnevno tijekom 3-5 dana.
Trebate prestati uzimati lijek postupno zbog rizika od razvoja "rebound" sindroma (napredovanje simptoma osnovne bolesti). Primijenjena doza se smanjuje za 25% svaka 3-4 dana do potpunog povlačenja.
Sastav i oblik oslobađanja
"Anaprilin" (aktivni sastojak - propranolol) je lijek koji se koristi za dugotrajnu uporabu i hitnu pomoć, stoga se radi praktičnosti proizvodi u različitim oblicima.
| Obrazac za otpust | Propranolol doza |
|---|---|
| Tablete | 10 i 40 mg |
| 0,25% otopina za intravensku primjenu 1 mg | 2,5 mg u ampulama |
| 1% otopina - 5 ml | 5 mg u ampulama |
| Depo kapsule produljenog (dugotrajnog) djelovanja, koje se koriste jednom dnevno | 80 mg |
Mehanizam djelovanja: koliko brzo i koliko dugo?
Propranolol pripada neselektivnim (bez selektivnog učinka na kardiovaskularni sustav) beta-blokatorima bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, što uzrokuje širok raspon terapijskih učinaka:
- Smanjenje brzine otkucaja srca (zbog djelovanja na receptore u miokardu).
- Smanjenje potrebe srčanog mišića za kisikom (tako se ostvaruje antianginalni učinak lijeka).
- Smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (s produljenom primjenom). U prva 2 tjedna dolazi do povećanja tonusa glatkih mišićnih vlakana, odnosno - pokazatelja dijastoličkog krvnog tlaka, nakon čega slijedi stabilizacija i smanjenje.
- Povećan tonus glatkih mišića bronha (bronhospazam) i maternice (stimulacija porođaja).
- Depresivni učinak (lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ima izravan učinak na centre u mozgu).
- Usporava procese metabolizma joda u tijelu (inhibicijski učinak na štitnjaču).
- Hipoglikemijski učinak: blokada receptora smanjuje kontranzularni učinak adrenalina i pridonosi padu razine glukoze u krvi (jedna od kontraindikacija lijeka je dijabetes melitus).
"Anaprilin" pripada skupini lipofilnih beta-blokatora, koji se brzo i u visokim koncentracijama apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. U krvi se spajaju s proteinima: 95% lijeka je vezano. Lijek počinje djelovati za 1 sat (prilikom uzimanja tableta), maksimalna koncentracija doseže unutar 2 sata.
Trajanje učinka tabletiranog "Anaprilina" je 4-6 sati, što određuje učestalost primjene lijeka.
Procesi metabolizma i izlučivanja odvijaju se u jetri, stoga se u bolesnika s oštećenom funkcijom hepatobilijarnog sustava preporučuju niže doze lijeka zbog rizika od nakupljanja i predoziranja. Manje od 1% lijeka izlučuje se bubrezima.
Nuspojave i simptomi predoziranja
Neželjene posljedice uporabe "Anaprilina" povezane su s nakupljanjem aktivnih metaboličkih proizvoda ili unosom u pozadini kontraindiciranih stanja:
- ortostatska hipotenzija - pad krvnog tlaka pri promjeni položaja iz horizontalnog u vertikalni;
- bradikardija (smanjenje otkucaja srca): frekvencija doseže 40-50 u minuti;
- alergijske reakcije: osip, svrbež, oteklina;
- oštećenje vida (zbog smanjenja lučenja suznih žlijezda);
- suh jezik, mučnina, povraćanje, bol u gornjem dijelu i nadutost, proljev;
- crvenilo kože, gubitak kose, pojava ljuštenja nalik psorijazi;
- kolaps - smanjenje vaskularnog tonusa u arterijama mozga s gubitkom svijesti;
- slabost mišića i utrnulost udova;
- začepljenost nosa, bronho- ili laringospazam;
- hipoglikemija (u bolesnika s dijabetesom, propranolol produljuje i pojačava učinak inzulina);
- glavobolja, slabost, umor;
- poremećaji spavanja (nesanica ili abnormalna dnevna pospanost);
- poremećaji provođenja: atrioventrikularna blokada.
U slučaju pogoršanja zdravlja i pojave nuspojava, potrebno je prestati uzimati lijek i posavjetovati se s kardiologom.
Glavni simptomi trovanja:
- vrtoglavica;
- teška bradikardija i pad krvnog tlaka;
- gubitak svijesti;
- kratkoća daha (bučni izdisaj);
- cijanoza prstiju na rukama i nogama (kod djece - lice);
- konvulzije;
- na elektrokardiogramu: poremećaj provođenja u AV čvoru, česte ventrikularne ekstrasistole.
Toksična doza je individualna za svaku osobu, ovisno o stanju enzimskog sustava jetre i prisutnosti popratnih bolesti. U većini slučajeva simptomi trovanja se razvijaju uz istovremenu primjenu više od 1 grama lijeka.
Kompatibilnost s alkoholom
Prema uputama za uporabu lijeka, tijekom uzimanja Anaprilina ne preporuča se piti alkohol. Toksični učinci nastaju iz:
- oštećenje enzimskog sustava jetre produktima metabolizma etanola, poremećaji u procesima metabolizma i izlučivanja lijeka;
- dodatni inhibitorni učinak na središnji živčani sustav;
- alkohol uzrokuje tahikardiju, povišen krvni tlak, što negira učinak "Anaprilina";
- pojačane nuspojave lijeka (glavobolja, slabost, mučnina).
Kompatibilnost lijeka s drugim tvarima koje utječu na živčani sustav je povećanje depresivnog učinka.
Postoji li smrtonosna doza Anaprilina?
Smrtonosni ishod s upotrebom "Anaprilina" razvija se s jednom dozom od 2 grama lijeka. Smrt nastaje zbog poremećene opskrbe krvlju u arterijama mozga, ugnjetavanja vazomotornih i respiratornih centara. Bolesnici umiru od zastoja cirkulacije i disanja unutar 2-3 sata.
Hitna pomoć kod prvih znakova predoziranja znači:
- isprati želudac (strogo je zabranjeno stimulirati povraćanje);
- uzimati enterosorbente (bijeli ugljen, Smecta);
- po dolasku hitne pomoći - povezivanje intravenske terapije detoksikacije;
- protuotrov (protuotrov): orciprenalin sulfat (Astmopent, Alupent);
- intravenski glukagon u dozi od 2-5 mg (bolus), doza održavanja - 1 mg / sat;
- atropin sulfat intravenozno 1 mg;
- u prisutnosti šprice-dozatora: "Izadrin" 1-5 mg / sat ili "Dopamine" 5-8 mcg / min.
Bolesnici sa znakovima akutnog trovanja "Anaprilinom" hospitalizirani su u jedinici intenzivne njege.
Režim liječenja anaprilinom
Primjena lijeka provodi se prema indikacijama i prosječnim terapijskim dozama za svaku patologiju.
Značajke aplikacije:
- Višestrukost prijema najmanje 2 puta dnevno (zbog kratkog poluživota: 4-6 sati).
- Tablete i kapsule treba uzimati 10-30 minuta prije jela s puno tekućine.
- Prilagodba doze provodi se najmanje 2 tjedna od početka. Kontrola učinkovitosti - dnevno mjerenje krvnog tlaka i otkucaja srca prije odabira doze. Nakon stabilizacije pokazatelja - jednom tjedno.
- Preporuča se na početku liječenja tjedno praćenje razine glukoze u krvi.
- Shema odabira doze za pacijenta počinje s prosječnom terapijskom dozom (izračunato po kilogramu tjelesne težine). Nakon 10-14 dana, procjena učinkovitosti, u nedostatku željenog rezultata - smanjenje ili povećanje za 50% (ne prekoračiti maksimalni dnevni unos od 320 mg).
Najčešće se "Anaprilin" propisuje za cjeloživotnu uporabu, trajanje terapije za infantilni hemangiom je 6-8 mjeseci.
Moderni analozi lijeka
Moderna farmaceutska industrija nudi pacijentu širok izbor lijekova u prikladnom obliku oslobađanja i prihvatljivoj cjenovnoj kategoriji.
Najčešći analozi "Anaprilina" prikazani su u tablici.
| Trgovački naziv | Obrazac za otpust |
|---|---|
| "Obzidan" |
|
| "propranolol" |
|
| Inderal |
|
| Anaprilin |
|
| "gemangiol" |
|
| "Propranoben" |
|
| "Vero-anaprilin" |
|
Prisutnost kontraindikacija i ograničenja za uporabu u bolesnika s popratnom endokrinom ili oftalmološkom patologijom zahtijeva odabir kvalitetne zamjene. Najčešće se u praksi kardiologa propisuju selektivni blokatori: Bisoprolol, Metoprolol, Labetalol, Nebivolol.
Odabir lijeka provodi se ovisno o pacijentovoj osjetljivosti na aktivnu tvar, prisutnosti potrebne doze u domaćim ili uvezenim proizvodima.
Zaključke
Anaprilin je neselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora koji se često koristi u kardiologiji za liječenje arterijske hipertenzije različitog porijekla, poboljšanje dobrobiti bolesnika s koronarnom bolešću srca i neurološkim poremećajima. Širok raspon učinaka zahtijeva prilagodbu doze uz kontrolu funkcionalnog stanja tijela i interakcije lijekova s drugim patogenetskim agensima. Dostupnost visokokvalitetnih i sigurnijih nadomjestaka na farmaceutskom tržištu omogućuje liječniku da odabere najoptimalniji tretman za svakog pacijenta.
