Nikotinska kiselina (vitamin PP, vitamin B3, nikotinamid, niacin, antialergijski vitamin) je derivat piridina, sudjeluje u redoks procesima, metabolizmu masti, purinskih baza, dio je enzima staničnog disanja, glikolize, sinteze proteina (NAD, NADP ), pospješuje razgradnju hranjivih tvari u crijevima, potiče proizvodnju tiroksina, snižava razinu glukoze u krvi i aktivira rad nadbubrežne žlijezde.
Nedovoljna količina vitamina uzrokuje pelagru (oštećenje kože, gastrointestinalnog trakta, demencija). Dnevna potreba odrasle osobe za vitaminom B3 je 15-20 mg.
U visokim koncentracijama vitamin PP se nalazi u kvascu, orašastim plodovima, rajčicama, masnoj ribi, mliječnim proizvodima, mesu.
Mehanizam djelovanja niacina na krvni tlak
Nikotinska kiselina (NA) pokreće oslobađanje prostaciklina (Pg I2). To je lokalni hormon koji proizvodi endotel vaskularne stijenke, koji utječe na tonus glatkih mišića i smanjuje agregaciju trombocita. Vazodilatacijski učinak je najizraženiji u srcu, bubrezima, mozgu i plućima. To je zbog neravnomjerne raspodjele piridonukleotida u organima (od većih prema manjim - jetra (depo)> mozak> miokard> bubrezi> skeletni mišići> eritrociti).
Koenzimi NAD i NADP vitalni su za sve vrste metabolizma. Proces transformacije NAD u NADP i obrnuto prati oslobađanje 150 kJ/mol energije potrebne za stanični metabolizam.
U bolesnika s hipertenzijom dolazi do generaliziranog vaskularnog spazma, proliferacije sloja glatkih mišića i stvaranja tromba. Također, lumen krvnih žila, posebno srca i bubrega, sužava se, smanjuje se opskrba tkiva kisikom. Kao odgovor na hipoksiju, minutni volumen krvi se povećava zbog povećanja krvnog tlaka i povećanja broja otkucaja srca.
Prostaciklin blokira ovu vezu u patogenezi hipertenzije, ali se brzo razlaže u neaktivne metabolite. Stoga je učinak uvođenja nikotinske kiseline kratkotrajan.
Aktivirajući fibrinolizu, nikotinamid poboljšava mikrocirkulaciju srčanih tkiva, smanjujući opterećenje miokarda. Vitamin PP utječe na metabolizam lipida – blokira sintezu lipoproteina vrlo niske gustoće (VLDL) u hepatocitima, snižava razinu kolesterola i triglicerida. Normalizacija lipidnog profila inhibira razvoj aterosklerotskih plakova, sužavajući lumen krvnih žila.
Nikotinska kiselina u hipertenziji snižava krvni tlak, inhibira procese ekscitacije u mozgu, čime se eliminira stresna komponenta patogeneze bolesti.
Zbog svoje sposobnosti poboljšanja mikrocirkulacije i cerebralnog krvotoka, nikotinska kiselina ima široku primjenu u intenzivnoj njezi akutnog ishemijskog cerebrovaskularnog infarkta.
Koristi li se lijek za arterijsku hipertenziju?
Vazodilatacijski učinak primjene traje ne više od 20-25 minuta (poluvijek kiseline je 40 minuta), što ne dopušta rutinsku primjenu lijeka pri povišenom tlaku.
Ipak, preporučljivo ga je uključiti u kompleksnu terapiju bolesnika s esencijalnom hipertenzijom u kombinaciji s:
- obliterirajuća ateroskleroza ili endarteritis;
- dijabetička ili hipertenzivna angioretinopatija;
- trofične promjene kože;
- hipertenzivna encefalopatija;
- kronična insuficijencija cerebralne cirkulacije, prolazni ishemijski napadi u povijesti;
- Ishemijska bolest srca;
- ateroskleroza, hiperlipidemija;
- poremećena funkcija jetre, ciroza;
- kronična cefalgija i migrena.
Kako se nikotinska kiselina koristi u praksi liječenja hipertenzije: doze i trajanje tečaja
Nikotinska kiselina je dostupna u obliku:
- ampule s 1% otopinom nikotinske kiseline, 1 ml;
- prašak za injekcije;
- tablete;
- otopina "natrijevog nikotinata" 0,1%;
- tablete s produljenim oslobađanjem - "Enduracin";
- kombinirani lijekovi - "Nikoshpan" ("nikotin" s "Drotaverin").
Doziranje lijeka je individualno za svaki slučaj.
Tablete treba uzimati nakon jela, počevši od niskih doza s postupnim povećanjem tijekom tri do četiri tjedna prije terapije. Početna količina je 50-100 mg dva puta dnevno.
Za liječenje ateroskleroze koriste se visoke doze lijeka (1-3 g / dan). Ako nema nuspojava, uzimajte 500-1000 mg NK odjednom. Dugotrajna uporaba "nikotina" može uzrokovati toleranciju na lijekove. Za sprječavanje takvih reakcija preporuča se pauza od tri do pet dana nakon mjesec dana korištenja. Prakticira se i tečajno liječenje – četiri tjedna prijema, četiri tjedna odmora.
Injekcioni oblici vitamina PP daju se:
- intravenozno u bolničkom okruženju, sporim mlazom ili kapanjem;
- intramuskularno (manje bolan "Nikotinamid" i "Nikotinat");
- potkožno;
- intradermalno.
"Enduracin" dugo oslobađa aktivnu tvar, što stvara stabilnu koncentraciju lijeka u krvi. Početna doza je 500 mg/dan po dozi tijekom 7 dana, zatim 1000 mg u 2 podijeljene doze još tjedan dana i, počevši od 3 tjedna, 1500 mg u 3 doze. Trajanje tečaja je 1-2 mjeseca s pauzom od 4 tjedna, a zatim se ponavlja 2-3 mjeseca.
Kontraindikacije za korištenje niacina:
- pogoršanje ulkusa želuca i dvanaesnika;
- dekompenzirana jetrena disfunkcija;
- dijabetes melitus tipa 2 s nekontroliranom razinom glukoze u krvi;
- giht, hiperurikemija;
- metabolični sindrom;
- uznapredovali stadij ateroskleroze;
- trudnoća i dojenje.
Moguće nuspojave:
- alergija;
- osjećaj topline na koži, hiperemija gornjeg dijela tijela;
- vrtoglavica, ortostatska hipotenzija;
- hiperglikemija;
- parestezija;
- masna degeneracija jetre (s produljenom primjenom visokih doza u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje lipida).
Preporuke za upotrebu niacina:
- sustavna kontrola glikemije, jetrenih transaminaza (ALT, AST), uree, mokraćne kiseline;
- da biste smanjili nuspojave, uzimajte oblike tableta s hranom;
- razdvojiti upotrebu lijekova i upotrebu kofeinskih napitaka, osobito toplih;
- lijek nije kompatibilan s alkoholom;
- izbjegavajte odlazak u kupalište i vruće kupke;
- koristiti s krajnjim oprezom u bolesnika s poremećajima ritma koji uzimaju nitrate, β-blokatore i antagoniste Ca2+-kanali;
- pojačava učinak antitrombotičkih lijekova;
- preporuča se povećati konzumaciju namirnica koje sadrže metionin (tvrdi sir, jaja, razne vrste ribe, govedina, puretina);
- dugotrajnom terapijom NK povećava se upotreba askorbinske kiseline.
Zaključke
Nikotinska kiselina se koristi u medicinske svrhe, te u kozmetologiji, dermatologiji, trihologiji. Ubrzavajući glikolizu, vitamin PP pomaže u mršavljenju.
Lijek nije kompatibilan s vitaminima B1, V6, V12, teofilini, salicilati, tetraciklin, simpatomimetici i hidrokortizon.
Lijek se ne smije uzimati bez prethodnog savjetovanja s liječnikom.
