Kardiologija

Sve o acetilsalicilnoj kiselini: potpune upute za uporabu

Upute za uporabu lijeka

U ovom ćemo članku analizirati službene preporuke proizvođača o korištenju ovog lijeka, saznati nešto više o osobitostima odnosa između aspirina i ljudskog tijela.

Indikacije: od čega lijek pomaže?

Acetilsalicilna kiselina se koristi za poboljšanje dobrobiti bolesnika u sljedećim patološkim stanjima:

  • hipertermija (povećanje tjelesne temperature), koja je nastala u pozadini akutne virusne infekcije, upalnog procesa u tijelu;
  • sindrom jake boli različite etiologije:
    • nelagoda u području glave;
    • zubobolja;
    • algomenoreja (nelagoda u donjem dijelu trbuha tijekom menstruacije);
    • mijalgija (bol u mišićima);
    • artralgija (sindrom boli lokaliziran u zglobovima);
    • lumbodija (teška nelagoda u lumbalnoj regiji);
    • bol u leđima;
    • migrena (kao lijek za dugotrajnu profilaksu);
  • disfunkcija kardiovaskularnog sustava:
    • kao liječenje i prevencija nestabilne angine pektoris i infarkta miokarda;
    • s prijetnjom reinfarkta;
    • kao prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon vaskularnih operacija (transdermalna koronarna angioplastika, koronarna arterijska premosnica);
    • s proširenim venama;
    • za prevenciju prolaznih (ishemijski napadi) i trajnih (moždani udari) poremećaja cerebralne cirkulacije;
  • reumatske bolesti:
    • giht i psorijatični artritis;
    • reumatska groznica;
    • reumatizam;
    • ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis);
    • Reiterov sindrom.

Postoje dokazi da uzimanje malih doza acetilsalicilne kiseline (0,325 g dnevno) dugi niz godina smanjuje rizik od raka debelog crijeva.

Mehanizam djelovanja i svojstva

Aspirin pripada skupini nesteroidnih (tj. tvari nehormonskog porijekla) protuupalnih lijekova (NSAID). Posebnost mu je da inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 (posebnog enzima koji kontrolira proizvodnju prostaglandina – tvari koje uzrokuju upalu). Ona je odgovorna za:

  • održavanje integriteta sluznice (samo blokiranje ove funkcije uzrok je najčešćih nuspojava - čireva i erozije gastrointestinalnog trakta);
  • izvođenje hemostatske funkcije trombocita;
  • adekvatnu cirkulaciju krvi u bubrezima.

Protuupalni učinak

Upalni proces u bilo kojem organu uključuje nekoliko glavnih komponenti, na koje je usmjereno djelovanje acetilsalicilne kiseline:

  1. Edem. Učinak NSAID-a na ovaj čimbenik je najuočljiviji. Zbog nedostatka prostaglandina, vaskularna stijenka postaje manje propusna, tekući dio krvi ne može nastaviti izlaziti u tkiva.
  2. Crvenilo. Prostaglandini prestaju širiti krvne žile, krv otječe iz kože, vraćajući joj normalnu boju (usput rečeno, na tom se učinku temelji savjet o lokalnoj primjeni Aspirina za akne).
  3. Povećanje temperature. Zbog djelovanja ciklooksigenaze-1 izostaju prostaglandini koji su trebali promijeniti aktivnost termoregulacijskog centra u hipotalamusu ("dojavljuju" ga o stranim organizmima, a njegova normalna reakcija na čin prodiranja je izjava "vanrednog stanja" - groznice). Da bi se pojačao antihipertermijski učinak, lijek se koristi u kombinaciji s Analginom.
  4. Bol. Uslijed obnove normalne gustoće zidova krvnih žila u epicentru upale, tlak pada, živčani završeci prestaju biti komprimirani izvana, bol se povlači.
  5. Disfunkcija tkiva. Uništenje stanica sprječava se sljedećim mehanizmima:
    • inhibicija peroksida (uz pomoć reaktivnih vrsta kisika) oksidacije (uništenja) lipida (glavne komponente stanične stijenke);
    • stabilizacija lizosomskih membrana (stijenke posuda s enzimima koji se koriste za iskorištavanje zastarjelih stanica).

Učinak razrjeđivanja krvi

Ovdje je glavna uloga ponovno dodijeljena ciklooksigenazi-1, ali je točka primjene sada tromboksana. To je endogeni (proizveden unutar tijela) proagregant (tvar koja potiče staničnu adheziju).

Nakon što aspirin blokira tromboksan, trombociti se više ne mogu lijepiti za svoju vrstu i stvarati krvne ugruške do kraja života (7 dana). Posljedično, tijelo gubi sposobnost zatvaranja malih rupa, a pri najmanjoj ozljedi (koža ili želučana sluznica, svejedno) krv počinje nekontrolirano curiti.

Iako mehanizam koagulacije (hemokoagulacija uz pomoć složenih sustava proteina i enzima) koagulacije još uvijek funkcionira, zahvaljujući Aspirinu dolazi do razrjeđivanja krvi i smanjuje se vjerojatnost spontanog stvaranja tromba.

Oblici oslobađanja i doze

Acetilsalicilna kiselina je dostupna u sljedećim oblicima doziranja:

  • tablete (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g svaka);
  • prašak za pripremu suspenzije (pakirani oblik, uglavnom uključen u kombinirane lijekove za prehladu);
  • šumeće tablete.

Učinak aspirina ovisi o količini uzetog lijeka:

  • u malim količinama (0,03-0,325 g) - smanjenje agregacije trombocita;
  • srednje doze (1,5-2,0 g) - analgetski i antipiretski (antipiretski) učinak;
  • visoke koncentracije (4-6 g) - protuupalni učinak;
  • učinak na mokraćnu kiselinu (s povećanjem koncentracije koja razvija napade gihta):
    • do 4 g - kašnjenje u eliminaciji ovog spoja iz tijela;
    • 5 g ili više - urikozurični učinak (povećano izlučivanje mokraćne kiseline putem bubrega).

Preporučene doze

KategorijeOdrasliDjeca
Nereumatske bolesti0,5 g 3-4 r / dDo godinu dana - 10 mg / kg 4 r / d; Starije - 10-15 mg / kg 4 r / d
Reumatske bolestiPočetna doza: 0,5 g 4 r / d; Dnevna brzina povećanja doze: 0,25-0,5 g tjednoS tjelesnom težinom do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan; Kod viših - 60-80 mg / kg / d
Pojedinačna doza0,3-1,0 g, ponovljena primjena - nakon 4-8 sati.6 mjeseci do 1 godine: 0,05-0,1; 1-3 godine: 0,1 g; 4-6 godina: 0,2 g; 7-9 godina: 0,3 g. 10 i stariji: 0,4 g.
Maksimalno dnevno4,0 g60 mg/kg tjelesne težine (mora se podijeliti u 4-6 doza)
Za prevenciju tromboze i embolije0,1-0,3 g dnevno, trajanje prijema od 1-2 mjeseca do dvije godineObično nema očitanja

Nuspojave i kontraindikacije: šteta od aspirina

Ovaj lijek je selektivni inhibitor ciklooksigenaze-1. Njegove funkcije su, između ostalog, usmjerene na zaštitu tijela. Blokiranje djelovanja ovog enzima dovodi do razvoja štetnih učinaka.

Nuspojave pri uzimanju acetilsalicilne kiseline

Sustav patnjeKliničke manifestacijeOsobitosti
Gastrointestinalni traktDispeptički poremećaji (probavni poremećaji), bolovi u epigastričnoj (gornji dio trbuha) i abdominalnoj (u pupku) regiji, ulceracije (nastanak erozija i ulcerativnih lezija sluznice različitih dijelova želuca i crijeva), žgaravica, mučnina i povraćanjeStupanj rizika izravno ovisi o dozi lijeka koju uzima pacijent. Enterički oblici doziranja manje utječu na probavni sustav. Neki se pacijenti prilagođavaju gastrotoksičnosti (poboljšanjem opskrbe krvlju i regeneracijom sluznice)
Znakovi krvarenja: krvavo povraćanje, katranasta (naizgled crna i neformirana, odiše smradom) stolica. Vrlo rijetko se zbog dugotrajnog nezapaženog krvarenja razvija anemija zbog nedostatka željeza
središnji živčani sustavVrtoglavica i tinitusČesto se javlja u slučaju predoziranja
HemostazaPovećan rizik od krvarenja na različitim mjestimaPosebno su opasne nedavno zacijeljene rane.
Alergijske reakcijeUrtikarija (osip na koži i sluznicama), anafilaktička stanja (akutne, po život opasne manifestacije promijenjene reaktivnosti tijela), grč malih bronha, angioedem (zadebljanje kože i potkožnog masnog tkiva, njegov položaj u larinksu je posebno opasno - može dovesti do smrti od gušenja)Postoji “aspirinska trijada”: sinusna polipoza, bronhijalna astma (BA) i apsolutna intolerancija na aspirin. Stoga se za prevenciju teških alergijskih komplikacija acetilsalicilna kiselina ne propisuje djeci s BA.
Reyeov sindromTeška encefalopatija i cerebralni edem, manifestacija znakova oštećenja jetre u biokemijskoj analizi krvi (visoke razine kolesterola i enzima, s integritetom hepatocita iznutra). Rizik od smrti je 80%Razvija se s imenovanjem acetilsalicilne kiseline u pozadini virusne infekcije. Kako bi se spriječilo ovo stanje, Aspirin se ne preporučuje djeci mlađoj od 12 godina.

Noviji lijekovi utječu na ciklooksigenazu-2. Ovaj enzim odgovoran je samo za aktivnost upalnog procesa, a njegova inhibicija nije popraćena nuspojavama.

Od mogućih nuspojava logično slijede kontraindikacije za prijem:

  • povijest alergijskih reakcija na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove;
  • aspirinska astma;
  • akutni ulkus gastrointestinalnog trakta bilo koje lokalizacije;
  • hemoragijska dijateza;
  • nedovoljan stupanj funkcioniranja vitalnih organa:
    • srca;
    • jetra;
    • bubreg;
  • 7,8,9 mjeseci trudnoće;
  • prijem u pozadini terapije metotreksatom.

Kako to ispravno uzeti?

Ne možete koristiti Aspirin dulje od 3-5 dana bez savjetovanja s liječnikom.

Kako biste smanjili rizik od komplikacija, počnite s najnižom učinkovitom dozom. Tablete se moraju progutati cijele s malo vode.

Tijekom uzimanja Aspirina poželjno je zaštititi sluznicu gastrointestinalnog trakta od oštećenja. Na primjer, možete koristiti sintetski analog prostaglandina Misoprostol, koji će utjecati na sve dijelove probavnog sustava.

Za zaštitu želuca koriste se inhibitori protonske pumpe (lijekovi za smanjenje kiselosti njegovog sadržaja), poput Omeprazola ili Pantoprazola. Za sluznicu dvanaesnika prikladni su i oni i blokatori H2-histamina (Famotidin, Ranitidin). Međutim, takvo potiskivanje sekretorne aktivnosti može izazvati pojavu simptoma hipoacidnog gastritisa.

Postoje značajke interakcije aspirina s drugim skupinama lijekova koje trebate znati:

  1. Može se kombinirati s antibioticima, ali je bolje to učiniti pod nadzorom liječnika. Činjenica je da i on i neki antibakterijski lijekovi imaju toksični učinak na jetru. Kako bi se izbjeglo zbrajanje učinaka i katastrofalnih posljedica, bolje je povjeriti odabir režima liječenja stručnjaku.
  2. Istodobna primjena s paracetamolom povećava rizik od alergijskih reakcija i povećava opterećenje jetre. Razlika između njih je u tome što aspirin djeluje protuupalno, antipiretično i analgetsko, dok paracetamol ima samo analgetsko i antipiretičko djelovanje.
  3. Interakcija s ibuprofenom dovodi do reverzibilne inhibicije sposobnosti agregacije trombocita.
  4. Ako se alkohol uzima zajedno s acetilsalicilnom kiselinom, veća je vjerojatnost da će doći do oštećenja sluznice želuca i dvanaesnika, a vrijeme krvarenja iz novonastalih erozija značajno će trajati. Ali s mamurlukom, lijek će savršeno ublažiti oticanje i glavobolju.
  5. U prisutnosti hipertenzije, treba imati na umu da aspirin slabi učinak antihipertenzivnih lijekova. Nema izravnog utjecaja na krvni tlak.
  6. Istodobna primjena antikoagulansa značajno povećava rizik od razvoja hemoragijskih komplikacija (krvarenja).

Simptomi predoziranja

Klinička slika se očituje produljenim viškom aspirina u tijelu (na primjer, kada se ovaj lijek koristi u dozi većoj od 100 mg/kg najmanje 2 dana za redom), ili s jednokratnim značajnim viškom preporučene doze.

Blagi stupanj trovanja očituje se specifičnim kompleksom simptoma koji se naziva "salicilizam". Uključuje:

  • oštećenje sluha (obično tinitus, blago oštećenje sluha);
  • stanje omamljivanja;
  • glavobolja;
  • pogoršanje vida;
  • mučnina, pa čak i povraćanje (u rijetkim slučajevima).

Znakovi težeg trovanja:

  • kratkoća daha (nastaje zbog toksičnog učinka lijeka na respiratorni centar koji se nalazi u produženoj moždini);
  • acidobazna neravnoteža: respiratorna alkaloza (zbog činjenice da osoba izdiše previše ugljičnog dioksida, krv se alkalizira), a zatim metabolička acidoza (nakupljanje nedovoljno oksidiranih metaboličkih proizvoda u tkivima);
  • poliurija (povećanje količine izlučenog urina);
  • grozničavo stanje;
  • dehidracija tijela;
  • povećanje potrošnje kisika u miokardu, što može izazvati:
    • pojava zatajenja srca;
    • plućni edem;
  • neurološki simptomi (osobito u male i predškolske djece).

Uzimanje aspirina u dozi od 150-250 mg / kg uzrokovat će umjerenu intoksikaciju, 300-500 mg / kg - tešku. Prekoračenje koncentracije od 0,5 g aktivnog sastojka po kg tjelesne težine može biti smrtonosno.

Ako se pojave simptomi intoksikacije acetilsalicilnom kiselinom, potrebno je učiniti sljedeće:

  • isprati želudac (popiti 250-300 ml tople vode, a zatim nekoliko puta za redom izazvati gag refleks ili upotrijebiti sondu);
  • nakon što dobije čistu vodu iz želuca, dajte žrtvi do 15 g aktivnog ugljena;
  • dajte puno pića (do 50-100 ml / kg dnevno);

uz značajnu intoksikaciju, može se koristiti sljedeće:

  • intravenska (iv) infuzija izotoničnih otopina (0,9% natrijevog klorida i 10% glukoze);
  • s acidozom - intravenska infuzija slabe otopine sode;
  • uvođenje kalijevog klorida;
  • hemosorpcija;
  • hemodijaliza (za čišćenje krvi od otrovne tvari izvan tijela).

Ne postoji specifičan protuotrov za trovanje aspirinom, pa se koriste standardna sredstva za detoksikaciju.

Analogi i zamjene

Domaći analozi acetilsalicilne kiseline: Aspikor, Cardiasc.

Strani analozi:

  • Aspirin Cardio (Njemačka);
  • Upsarin ups (Francuska);
  • Thrombo ASS (Austrija);
  • Trombopol (Poljska).

Lijek možete zamijeniti sredstvima sa sličnim mehanizmom djelovanja: Indometacin, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindac.

Zaključke

Aspirin, askorbinska kiselina i pijenje puno tekućine mogu izliječiti gripu – to su mnogi dokazali u praksi. Vrijedno je zapamtiti da ovaj lijek uklanja samo znakove upalnog procesa: bol, groznicu, edem. Simptomi prehlade kao što su kašalj i začepljenost nosa ne mogu se ukloniti.

Fizikalno-kemijska svojstva ovog lijeka mogu ublažiti nesnosne bolove izazvane složenijim kroničnim bolestima. Jeftini aspirin poboljšao je kvalitetu života više od jedne generacije reumatskih bolesnika i produžio dob pacijenata s povećanim rizikom od kardiovaskularnih događaja.