"Amlodipin": upute za uporabu, indikacije i analozi

Upute za uporabu "Amlodipina"

U membranama glatkih mišićnih stanica arterija, kardiomiocita, sinusnih i atrioventrikularnih čvorova nalazi se naponski ovisan spori Ca²⁺Kanali L- i T-tipa. "Amlodipin" usporava transport iona kalcija u citoplazmu, sprječavajući interakciju kontraktilnih proteina aktina i miozina.

Lijek pripada podskupini antagonista serije dihidropiridina, koji imaju vazodilatacijski učinak bez promjene kontraktilnosti miokarda i automatizma sinusnog čvora. Stoga se "Amlodipin" smatra vazoselektivnim predstavnikom klase.

Glavni učinci lijeka:

Antihipertenziv. Lijek djeluje uglavnom na glatke mišiće perifernih arteriola srednjeg i malog kalibra. Blokada ulaska kalcija u citoplazmu uzrokuje opuštanje stanica, lumen se širi, smanjuje se ukupni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srčanog mišića.
Antianginalni. Širenje koronarnih žila i sprječavanje ponovnog spazma osigurava odgovarajuću opskrbu krvlju miokarda koji radi. Osim toga, smanjuje se potrošnja kisika pri korekciji naknadnog opterećenja na lijevom srcu, optimizira se opuštanje mišića u dijastoli (faza krvnog punjenja koronarnih žila).
Primanje "Amlodipina" kod pacijenata s koronarnom arterijskom bolešću (IHD) produljuje razdoblje tjelesne aktivnosti do pojave bolova u prsima i promjena na EKG-u. Lijek smanjuje broj napadaja i potrebu za uzimanjem tableta nitroglicerina.
Poboljšanje mikrocirkulacije u bubrezima (regulacija proizvodnje renina), uslijed čega je blokirana jedna od karika arterijske hipertenzije. Smanjuje se bubrežni vaskularni otpor, povećava se glomerularna filtracija i protok plazme.
Povećati cerebralnu cirkulaciju, spriječiti ishemijsko oštećenje (moždani udar).
Smanjenje viskoznosti krvi, inhibicija agregacije trombocita, povećanje fibrinolitičke sposobnosti plazme. Poboljšanje reoloških svojstava ima pozitivan učinak na sustavnu hemodinamiku, osobito u bolesnika s dugom poviješću koronarne bolesti srca.
Antiaterogeno djelovanje. "Amlodipin" sprječava uvođenje lipoproteina niske gustoće u stanične membrane endotela, sprječavajući oštećenje vaskularne stijenke.
Poticanje oslobađanja dušikovog oksida iz vaskularnog endotela.

Za produljene antihipertenzivne lijekove, glavni kriterij učinkovitosti je mogućnost "preklapanja" 24-satnog intervala, produljenje djelovanja do sljedeće doze lijeka. Poluvrijeme "Amlodipina" prelazi 35 sati.

Lijek ima najdosljedniju visoku bioraspoloživost u usporedbi s ostatkom klase (65-70%). Zbog sporog porasta vršne koncentracije u tkivima i duge eliminacije, osigurava se stabilna krivulja krvnog tlaka tijekom dana.

Indikacije: što pomaže i pod kojim pritiskom se propisuje?

Lijek "Amlodipin" je optimalan za dugotrajne režime liječenja kroničnih stanja. Glavne skupine indikacija prikazane su u tablici.

Bolest	Osobitosti
hipertenzija (HD)	monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima; s izoliranom sistoličkom hipertenzijom u starijih bolesnika; u bolesnika koji su prisiljeni uzimati nesteroidne protuupalne tvari dulje vrijeme; sa stenotičnim lezijama karotidnih arterija s velikom vjerojatnošću ishemijskog moždanog udara; hipertenzija uzrokovana uzimanjem ciklosporina.
Ishemijska bolest srca	Prinzmetalova vazospastična angina; stabilna angina pri naporu; kombinacija napada angine s supraventrikularnom tahikardijom; akutni koronarni sindrom bez Q zuba.
Istodobne patologije u pozadini ishemijske bolesti srca ili hipertenzije	dijabetes melitus tipa 2; metabolični sindrom; hipertrofija miokarda (češće lijevi dijelovi); opstruktivne patologije dišnog sustava (bronhijalna astma, kronični bronhitis); bolest bubrega; giht; Raynaudov sindrom; stenotična lezija arterija donjih ekstremiteta; dislipoproteinemija, ateroskleroza; peptički ulkus i duodenalni ulkus.

"Amlodipin" je prikladan za liječenje hipertenzije u trudnica, tamnoputih pacijenata i djece starije od 6 godina.

Antagonisti kalcija djeluju opuštajuće na mišiće maternice, što se mora uzeti u obzir pri propisivanju lijeka u zadnjim tjednima trudnoće.

Način primjene i doziranje: kako uzimati?

Prijem "Amlodipina" ne ovisi o dobu dana i prehrani. Preporučena početna doza zasićenja je 5 mg jednom dnevno. Korekcija se provodi ovisno o pacijentovoj osjetljivosti na terapiju i pokazateljima krvnog tlaka. Režim prijema se procjenjuje i korigira nakon 14 dana od početka tečaja.

Koncentracija "Amlodipina" (aktivnih metaboličkih proizvoda) u tkivima se stabilizira nakon 7 dana sustavne primjene. Zbog glatkog povećanja hipotenzivnog učinka, ne postoji rizik od refleksnog ubrzanja pulsa, ovisnosti uz dugotrajno liječenje.

"Amlodipin" se koristi za osnovnu monoterapiju iu kombinaciji s antiishemijskim lijekovima drugih klasa za bolesnike s koronarnom bolešću.

Istodobno liječenje s nekoliko antihipertenzivnih lijekova ne zahtijeva reviziju doze "Amlodipina".

Lijek se koristi za hipertenziju u djece starije od 6 godina. Preporučeni režim: početna doza - 2,5 mg / dan, s nedostatnim hipotenzivnim učinkom - korekcija nakon 28 dana (do 5 mg / dan).

Bolesnici s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, starije osobe - dopušteno je povećanje doze lijeka uz stalno praćenje hemodinamike.

Oštro ograničenje ili prekid uzimanja lijeka ne uzrokuje simptome ustezanja.

Posebne upute i simptomi predoziranja

Amlodipin je široko korišten lijek, stoga je potrebno koristiti sigurne kombinacije sa:

diuretici ("hidroklorotiazid")
blokatori adrenergičkih receptora ("Metoprolol", "Bisoprolol" i drugi);
ACE inhibitori (Ramipril, Lisinopril);
dugodjelujući nitrati ("Sustak", "Nitrosorbit").

Istodobni prijem "Amlodipina" i visokih doza "Simvastatina" doprinosi poremećaju metabolizma potonjeg. Maksimalna količina lijekova za snižavanje lipida trebala bi biti ograničena na 20 mg.

Zajednička uporaba alkohola s "Amlodipinom" ne utječe na brzinu metabolizma etanola. Međunarodni klinički protokoli za liječenje kardiovaskularnih patologija preporučuju ograničavanje količine alkohola u bolesnika s hipertenzijom ili koronarnom arterijskom bolešću.

U prvim tjednima terapije lijek utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa složenim mehanizmima. Smanjenje težine reakcije popraćeno je migrenom, vrtoglavicom i napadima mučnine. U početnoj fazi liječenja preporuča se ograničiti ove vrste aktivnosti.

U slučaju trovanja "Amlodipinom" dolazi do pada tonusa i širenja perifernih žila, što je popraćeno tahikardijom, vrtoglavicom, kolapsom (teška arterijska hipotenzija).

Liječenje predoziranja "Amlodipinom":

ispiranje želuca;
uvođenje lijekova koji sužavaju krvne žile;
infuzija otopine glukoze s kalcijem;
stalno praćenje parametara srčane aktivnosti, središnjeg venskog tlaka, izlučivanja urina;
korekcija nastalih poremećaja lijekovima.

"Amlodipin" ima jake veze s globulinima plazme, pa je dijaliza neučinkovita.

Kontraindikacije

Primjena "Amlodipina" se ne preporučuje za takva stanja:

netolerancija na dihidropiridin ili druge komponente;
teška arterijska hipotenzija;
šok uvjeti;
opstrukcija izlaznog trakta lijeve klijetke (kritična stenoza aortnog ventila);
nestabilno hemodinamsko stanje 14 dana, u bolesnika s infarktom miokarda;
progresivna angina pektoris;
sistolička disfunkcija lijevog srca (ejekcijska frakcija manja od 40%);
nizovi trudnoće do 12 tjedana.

Nuspojave

Nuspojave tijekom liječenja "Amlodipinom" su rijetke, čiji su glavni simptomi navedeni u tablici.

Česte reakcije

pospanost;
vrtoglavica (vrtoglavica);
migrena;
ubrzanje otkucaja srca;
osjećaj navale krvi u lice;
bol u epigastriju;
mučnina;
povećan edem nogu;
smanjena izvedba.

Rijetke neželjene posljedice

anafilaktičke reakcije;
hiperglikemija;
promjene raspoloženja, depresija, anksiozni poremećaji;
tremor, parestezija;
smanjena vidna oštrina, diplopija;
poremećaji srčanog ritma;
snižavanje krvnog tlaka;
nedostatak daha, osjećaj nedostatka zraka;
kašalj;
začepljenost nosa;
poremećaj prolaza hrane (poremećaj stolice)
povraćanje, suha usta;
pogoršanje pankreatitisa, gastritisa;
reaktivni hepatitis, kolestatska žutica, povećana koncentracija jetrenih enzima u krvi;
gubitak kose, promjena boje kože;
pojačano znojenje, svrbež, osip;
fotofobija;
angioedem Quincke;
mišićni grčevi;
bol u zglobovima;
disurične manifestacije: nokturija, čest nagon za mokrenjem;
impotencija;
povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca;
fluktuacije tjelesne težine.

Analozi "Amlodipina": kako zamijeniti lijek?

Proizvođač originalnog lijeka pod nazivom "Norvask" (farmaceutska tvrtka Pfizer, SAD) proizvodi lijek u dozi od 5 i 10 mg.

Generici su lijekovi s identičnom količinom aktivnog sastojka, ali po nižoj cijeni. Visoka cijena izvornog lijeka, velika potražnja zbog čestog propisivanja ove skupine lijekova glavni su razlozi pojavljivanja na ruskom tržištu analoga domaće i uvezene proizvodnje:

Amlodipin Rusija;
Agen, Tengisal Češka;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indija;
Amlo-Sandoz Poljska / Slovenija;
Amlodipin-Pfizer Njemačka;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Turska;
Amlokor Bugarska;
Amlodipin-Zentiva Izrael;
Normodipin, Emlodine Mađarska;
Tenox Slovenija.

Zamjene za lijek su lijekovi sa sličnim farmakodinamičkim učinkom i popisom indikacija zbog utjecaja drugog djelatnog sastojka. Glavne zamjene za "Amlodipin" su predstavnici blokatora kalcijevih kanala drugih klasa:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Njemačka;
Nitresal Češka Republika;
"Nimodipin".

Farmaceutsko tržište nudi kombinirane pripravke "Amlodipina" s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Strogo je zabranjeno uzimati zamjenu bez konzultacije s liječnikom. Različite aktivne tvari razlikuju se po spektru i ozbiljnosti učinaka, kompatibilnosti s uzimanim lijekovima.

Zaključke

Jednokratna uporaba "Amlodipina" od strane pacijenata s arterijskom hipertenzijom osigurava stabilno smanjenje tlaka tijekom 24 sata. Zbog glatkog povećanja farmakološkog učinka, nema simptoma akutne hipotenzije.

Pleiotropno (višesmjerno) djelovanje "Amlodipin" kontrolira tijek bolesti koje često prate hipertenziju - dijabetes melitus, metabolički sindrom, aterosklerozu, opstruktivnu plućnu bolest i giht.

Prije uporabe "Amlodipina" potrebno je konzultirati se s liječnikom i pažljivo proučiti upute.