Kompletne upute za "Aspekard" i njegove analoge

Upute za uporabu lijeka

Aktivna tvar "Aspekarda" - ASA - pripada klasi nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) s antitrombotičkim svojstvima. Učinak razrjeđivanja krvi nastaje zbog učinka na sposobnost prianjanja ("ljepljenja" za vaskularnu stijenku) i agregacije (sljepljivanja) trombocita.

Značajke razmjene lijekova u tijelu:

• bioraspoloživost (količina lijeka koja se isporučuje u osjetljive strukture) - 40-50%;
• poluživot u plazmi - 20 minuta;
• aktivna tvar počinje djelovati nekoliko minuta nakon apsorpcije u probavnom traktu;
• maksimalni učinak određuje se u portalnom sustavu (žile koje prenose krv od crijevne stijenke do jetre).

"Aspeckard" uzrokuje nepovratnu disfunkciju trombocita (za cijeli život "trombocita").

Indikacije

"Aspecard" se koristi za smanjenje rizika od kardiovaskularnih "katastrofa" (moždani udar, infarkt miokarda) u:

• akutni koronarni sindrom (ACS);
• rehabilitacija postinfarktnih bolesnika;
• prolazni poremećaji cerebralnog krvotoka (TIA) i moždani udar;
• angina pektoris: nestabilna, napetost;
• dijabetes melitus tipa II;
• metabolični sindrom;
• pretilost;
• hiperlipidemija, ateroskleroza;
• hipertenzija;
• kod starijih pacijenata.

Indikacije za korištenje "Aspekarda" u profilaktičke svrhe:

• postoperativna tromboembolija (uz vaskularne intervencije: transluminalna angioplastika, endarterektomija, koronarna arterijska premosnica);
• venska tromboza i TIJELO (plućna embolija) u bolesnika s prisilnom produljenom imobilizacijom (imobilizacija nakon traume, abdominalne operacije, paraliza);
• prevencija ponovljenih okluzija (suženja lumena) cerebralnih žila.

Mehanizam djelovanja i sastav

1 tableta "Aspekarda" sadrži 100 mg ASK. Na površini pripravka nema trake pa se ne može prepoloviti niti žvakati.

ASA acetilacijom blokira aktivnost ciklooksigenaza (COX) u trombocitima. Farmakološki učinci interakcije prikazani su u tablici.

Dezagregacijsko djelovanje "Aspekarda" temelji se na inhibiciji membrana trombocita COX-1 i mehanizmu aktivacije tromboksana.

Dodatni kardioprotektivni učinci posljedica su sposobnosti ASK-a da stimulira stvaranje medijatora pro-razlučivanja - tvari koje:

• eliminirati znakove aseptične upale;
• promicati regeneraciju tkiva (obnavljanje);
• utječu na izmjenu NO-sintetaze vaskularnog endotela s naknadnim oslobađanjem dušikovog oksida – molekule koja širi lumen arterija.

Acetilacija COX-2 mijenja strukturu molekule, pretvarajući je u lipoksigenazu. Nakon enzimske transformacije nastaje lipoksin "induciran aspirinom" koji ima protuupalna svojstva i pospješuje obrnuti transport kolesterola.

Povećanje doze "Aspekarda" ne utječe na antitrombocitna svojstva, ali povećava rizik od nuspojava.

Način primjene i doziranje

Koncentracija aktivne tvari u "Aspekardu" izračunava se za jednu dozu.

Preporuke za korištenje:

• pilula se pije 30 minuta - sat prije jela;
• piti puno tekućine (kako bi se smanjio rizik od gastrointestinalnih nuspojava);
• koristite lijek navečer.

Potonje se objašnjava cirkadijalnim ritmovima agregacije trombocita (vrhunac aktivnosti pada na 22 sata).

Standardna doza za prevenciju kardiovaskularnih nesreća je 100-200 mg / dan tijekom 1 mjeseca uz daljnju reviziju doze lijeka i prisutnost indikacija za nastavak terapije ASA. Alternativna shema: 300 mg "Aspecard" jednom svakih 48 sati.

Smjernice American Heart Association za ACS i nestabilnu anginu:

• započeti terapiju ASA u dozi od 150-325 mg što je prije moguće;
• prijelaz na liječenje održavanja na 75-150 mg / dan.

Takav sustav smanjuje kardiovaskularni mortalitet za 23% od ponovljenog infarkta miokarda i za 50-70% od fatalnih poremećaja ritma u akutnoj fazi.

Za prevenciju ponovnih moždanih udara, preporuča se započeti liječenje "Aspekardom" 24-48 sati nakon pojave simptoma. Ako se pacijentu planira trombolitička terapija, primjenu ASK treba odgoditi za 24 sata.

Kontraindikacije i simptomi predoziranja

Imenovanje "Aspeckarda" je kontraindicirano u slučaju:

• preosjetljivost na ASA i druge salicilate;
• aspirinska bronhijalna astma;
• bolesnici s napadima astme nakon uporabe drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova u anamnezi;
• akutni ulkusi probavnog trakta (uključujući Crohnovu bolest, kolitis);
• hemoragijska dijateza;
• zatajenje bubrega u završnoj fazi;
• teška disfunkcija jetre;
• visok stupanj zatajenja cirkulacije;
• istodobna primjena s "Metotreksatom" u dozi većoj od 15 mg tjedno (kombinacija povećava hematološku toksičnost);

Ne preporučuje se uzimanje "Aspecarda" u I i III tromjesečju trudnoće. Do 12 tjedana, uporaba visokih doza ASK (više od 100 mg / dan) povećava vjerojatnost proizvoljnog pobačaja i rođenja djeteta s razvojnim abnormalnostima:

• gastroshiza - nepotpuna rotacija crijeva u embrionalnom razdoblju s nezatvaranjem prednje trbušne stijenke;
• "Rascjep tvrdog nepca" — rascjep tvrdog nepca;
• spina bifida;
• srčane mane;
• dijafragmalna kila;
• hipospadija u dječaka.

U trećem tromjesečju acetilsalicilna kiselina izaziva prerano zatvaranje ductus arteriosus s razvojem kardiopulmonalnog zatajenja, oštećenjem bubrega u fetusa, slabošću poroda, krvarenjem nakon poroda, stvaranjem cefalohematoma u novorođenčeta. Primjena niskih doza ASK-a treba prekinuti 4 tjedna prije poroda.

Dugotrajna primjena visokih doza ASK-a popraćena je rizikom od kronične intoksikacije salicilatima. Simptomi predoziranja lijekom:

• vrtoglavica (vrtoglavica);
• buka, zujanje, zujanje u ušima;
• dispepsija (probavne smetnje);
• migrena;
• povećano znojenje;
• kršenje svijesti;
• acidobazna neravnoteža (pomak prema kiseloj strani);
• hiperventilacija, plućni edem;
• povećano krvarenje;
• bubrežna disfunkcija.

Terapija salicilizma uključuje ispiranje želuca, sorbente, prisilnu diurezu i korekciju acidobaznog stanja.

Liječenje hemoragijskih komplikacija iz gastrointestinalnog trakta provodi se u kirurškoj bolnici.

Posebne upute

Aspecard se s oprezom propisuje pacijentima sa:

• alergije na lijekove protiv bolova, protuupalne, antireumatske lijekove;
• povijest ulceroznih lezija probavnog trakta;
• uz istodobno liječenje izravnim antikoagulansima ("Heparin", "Fraxiparin");
• poremećaji cirkulacije: patologija bubrežnih žila, kongestivno zatajenje srca, masivne kirurške intervencije, gubitak krvi;
• nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (velika vjerojatnost hemolize);
• zatajenje jetre.

Kombinirana uporaba ASK-a s ibuprofenom pojačava antitrombotički učinak.

U bolesnika s gihtom, Aspecard uzrokuje pogoršanje procesa zbog kašnjenja u izlučivanju mokraćne kiseline.

Primjena ASA tijekom groznice u djece s akutnim respiratornim virusnim infekcijama izaziva razvoj Rayovog sindroma (teško oštećenje jetre).

Dugotrajna uporaba lijekova koji sadrže ASK povećava rizik od gastropatije. Stoga se preporučuje paralelni unos H2-blokatora ili PPI ("Ranitidin", "Omeprazol"). Nedavne studije su pokazale da kombinirana uporaba ASK-a i nitrata smanjuje rizik od oštećenja želučane sluznice na isti način kao i H2 blokatori.

Enterička membrana štiti od ulcerogenog učinka ASK-a, koji sprječava djelovanje kiseline na želudac. U takvim oblicima početak oslobađanja lijeka odgođen je za 2 sata, što nije prikladno za pružanje pomoći u hitnim situacijama.

Analogi i zamjene

Originalni "Aspecard" privremeno je odsutan na ruskom tržištu. Lijek se proizvodi na zahtjev Stirolbiopharm Baltikum LLC u tvornicama koje se nalaze u različitim zemljama.

Na tržištu postoje uvezeni analozi lijeka - lijekovi identičnog sastava i indikacija za prijem:

• Akard (Poljska);
• Anopyrin (Slovačka);
• Aspirin Cardio (Njemačka, Švicarska);
• Godasal (Njemačka);
• Reocard (SAD);
• Trombopol (Poljska);
• Ecorin (Indija).

Najjeftinija zamjena za Aspecard je acetilsalicilna kiselina. Za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija razvijeni su enterički oblici obloga tableta. Glavni cilj je minimizirati štetni učinak ASA na unutarnju sluznicu želuca. "Acetilsalicilna kiselina" - proizvod bez potrebne zaštitne "kapsule".

U nedostatku učinka, netolerancije - u ljekarni možete kupiti zamjene za lijek "Aspecard" (lijekovi s drugačijim sastavom, ali sličnim učinkom):

1. "Cardiomagnil" (Austrija). Magnezijev hidroksid u sastavu pruža dodatnu zaštitu želučane sluznice.
2. Klopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Djelatna tvar blokira ADP receptore trombocita, pružajući učinak sličan Aspecardu.
3. Dipiridamol, Kurantil. Lijekovi blokiraju fosfodiesterazu trombocita.

Postoje kombinacije ASK-a s neizravnim antikoagulansima: Klopidogrel (Aspigrel, Coplavix) ili Dipiridamol (Agrenox). Ovi lijekovi su skupi i indicirani su za primjenu u akutnom razdoblju TIA-e ili nakon ishemijskog moždanog udara.

Zaključke

Prema međunarodnim kardiološkim preporukama, niske doze ASK glavna su metoda za prevenciju komplikacija. Aspecard je slab inhibitor agregacije trombocita koji daje trajni terapijski rezultat.

Brojne kliničke studije potvrđuju visoku učinkovitost acetilsalicilne kiseline u standardnim režimima za prevenciju i liječenje aterotrombotičkih događaja. Upute za uporabu "Aspecard" 100 mg sadrži sveobuhvatne informacije koje zahtijeva pacijent.