Mehanizam analgetskog učinka acetilsalicilne kiseline
Aktivni sastojak "Aspirina" - acetilsalicilna kiselina neselektivno inaktivira enzim ciklooksigenazu (COX), koji je uključen u stvaranje upalnih medijatora.
Povreda integriteta tjelesnih stanica pod utjecajem unutarnjih ili vanjskih uvjeta je čimbenik okidača. Nakon oštećenja fosfolipidnog sloja membrane u prisutnosti lipolitičkih enzima, oslobađa se arahidonska kiselina koja pokreće upalni proces. Zbog interakcije s COX-om, kiselina se transformira u prostaglandine i tromboksan.
Učinci proizvoda razgradnje arahidinske kiseline:
- vazodilatacija (proširenje arteriola);
- sužavanje venula i opstrukcija odljeva tekućine iz žarišta upale;
- povećana propusnost vaskularnog zida;
- povećana kemotaksa (migracija u žarište upale) leukocita;
- smanjenje praga osjetljivosti receptora boli na podražaje.
Primjena "Aspirina" kao protuupalnog sredstva temelji se na blokiranju početne faze procesa, kroz djelovanje na COX. Mehanizam analgetskog djelovanja lijeka temelji se na:
- potiskivanje faza upalnog procesa (hiperemija, eksudacija, propusnost kapilara i edem);
- inhibicija hipotalamskih centara termoregulacije i opće osjetljivosti;
- povećanje praga za reakciju nociceptora (bol) na podražaje;
- inhibicija sinteze bradikinina (posrednik upale);
- antitrombocitno djelovanje: poboljšanje reoloških parametara krvi pomaže u uklanjanju edema.
Analgetski učinak acetilsalicilne kiseline ovisi o dozi - za anesteziju je potrebno uzeti 3-5 g lijeka.
Što je veća koncentracija lijeka, to je veći rizik od gastroenteroloških nuspojava.
Ublažava li aspirin glavobolje?
Cefalalgija je nespecifičan simptom vaskularnih, neuroloških, onkoloških i endokrinih bolesti. Mehanizam nastanka kršenja nije u potpunosti shvaćen. Glavni uzroci glavobolje:
- vaskularni poremećaji;
- arterijska hipertenzija (obilježena tupom, pulsirajućom boli u stražnjem dijelu glave);
- migrena (bolnost jedne polovice lubanje sa zračenjem u sljepoočnicu ili očnu duplju);
- neuroze;
- vegetativno-vaskularna distonija (VVD)
- patologija vratne kralježnice (prevladavajuća lokalizacija boli je stražnji dio glave);
- povećan intraokularni tlak (glaukom);
- upala unutarnjeg uha;
- zubne bolesti;
- prekomjerni rad, nedostatak sna, kronični stres;
- glad, dehidracija;
- pregrijavanje (toplotni ili sunčani udar);
- konzumiranje alkohola dan prije;
- volumetrijske formacije mozga (karakteristične razlike: bol se povećava ujutro, smanjuje se u uspravnom položaju);
- zarazne bolesti praćene opijenošću.
Analgetski učinak "Aspirina" je izraženiji u bolovima blagog i umjerenog intenziteta povezanom s kršenjem tonusa vaskularne stijenke, upalom, povećanom viskoznošću krvi, djelovanjem metabolita etilnog alkohola.
U liječenju glavobolje mamurluka najčešće se koriste ASA lijekovi. Neugodni simptomi predoziranja etilnim alkoholom uzrokovani su nakupljanjem nedovoljno oksidiranih proizvoda pretvorbe alkohola (acetaldehida).
Negativni učinci metabolita:
- stvara kovalentne veze s proteinima membranskih struktura mozga;
- usporava procese disanja tkiva;
- aktivira simpatički živčani sustav;
- krši zgrušavanje krvi.
Aktivni sastojak "Aspirin" pokreće razgradnju acetaldehida na ugljični dioksid i vodu, normalizira reološke parametre krvi i eliminira upalnu komponentu simptoma.
Kako bi se smanjile posljedice sindroma povlačenja alkohola, propisuje se 500-1000 mg ASK 2-3 sata prije pijenja alkohola.
Acetilsalicilna kiselina pomaže kod simptomatskih glavobolja i temperaturnih reakcija uzrokovanih sindromom intoksikacije kod zaraznih bolesti.
Aspirin je uvršten na popis lijekova izbora za prvu fazu terapije migrene. Teški napadi glavobolje uzrokovani su aseptičnom vaskularnom upalom u mozgu zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina. Jednokratna doza ASA 900-1000 mg tijekom 2 sata uklanja umjerenu cefalalgiju u 25% bolesnika, blagu glavobolju u 52%. Optimalno kombinirajte "Aspirin" s antiemetičkim tvarima ("Metoklopramid", "Sturgeon") za složeni učinak na simptome migrene.
Pojavom drugih predstavnika klase NSAID, učestalost uporabe ASA u svrhu ublažavanja boli se smanjila. Nove lijekove karakteriziraju izraženiji protuupalni i analgetski učinci ("Indometacin", "Ibuprofen", "Diclofenac", "Meloxicam") bez ulcerogenog učinka (ulceracija).
U kojim slučajevima je lijek zabranjen?
Neselektivna blokada COX-a dovodi do disfunkcije u mnogim tkivima zbog nedostatka tromboksana i esencijalnih prostaglandina. Aspirin je kontraindiciran za:
- preosjetljivost na salicilate i druge komponente lijeka;
- nekontrolirana bronhijalna astma;
- povijest napada astme u pozadini primjene acetilsalicilne kiseline;
- akutne ulcerativne lezije probavnog trakta;
- hemoragijska dijateza (hemofilija, vaskulitis);
- dekompenzirano zatajenje bubrega ili jetre (zbog poremećenog metabolizma lijeka);
- kronično zatajenje srca III-IV stupanj;
- djeca mlađa od 15 godina (visok rizik od razvoja Rayovog sindroma).
"Aspirin" u visokim dozama (više od 150 mg / dan) zabranjen je u prvom i trećem tromjesečju trudnoće. Prije 12 tjedana trudnoće, ASA povećava rizik od rođenja djeteta s malformacijama lubanje lica, srca, neuralne cijevi, genitourinarnog sustava i ranog spontanog pobačaja.
U trećem tromjesečju "Aspirin" je jedan od čimbenika produljene trudnoće i drugih poremećaja:
- slabost rada;
- rođenje djeteta s malom težinom;
- poslijeporođajno krvarenje;
- ranije zatvaranje botaličkog kanala;
- hemoragijske komplikacije u novorođenčeta.
Niske doze "Aspirina" prodiru u majčino mlijeko tijekom dojenja, stoga, u slučaju pojedinačne doze, nije potrebno prestati s hranjenjem.
Osobitosti interakcija lijekova i rizici u slučaju komorbiditeta prikazani su u tablici.
Lijekovi s kojima je zabranjeno uzimati "Aspirin" | Stanja u kojima se povećava rizik od komplikacija |
---|---|
|
|
Zaključke
Aspirin su, poput ibuprofena, paracetamola i citramona, obvezni sastojci svake kutije prve pomoći zbog niske cijene i široke dostupnosti lijekova.Ulcerogeni, nefrotoksični i koagulopatski učinci visokih doza ASK ograničavaju unos lijeka. Ne preporučuje se konzumacija više od 5 grama/dan "Aspirina" jednokratno ili prekoračenje doze od 100/mg/kg/dan uz produljeno korištenje. Kronične glavobolje s progresivnom dinamikom koje ne ublažavaju nesteroidni protuupalni lijekovi razlog su za obraćanje specijalistu i temeljitu dijagnozu.